Paclitaxel Kemoterapi
Paclitaxel pulverer en kemoterapi medicin, der almindeligvis bruges til at behandle forskellige sygdomme, herunder bryst-, lunge-, ovarie- og bugspytkirtelsygdomme. Det tilhører en klasse af lægemidler kaldet taxaner og virker ved at forstyrre væksten og delingen af syge celler. Det er et kemoterapeutisk lægemiddel, der kan hæmme spredningen af syge celler ved at inducere cellecyklusstop og mitotisk katastrofe. Det er kendt for at generere en række celledød ved sygdom. Ud over at forårsage mitotisk katastrofe, der opstår under mitose, har det vist sig at inducere ekspressionen af flere pro-apoptotiske mediatorer, og det kan også modulere aktiviteten af anti-apoptotiske mediatorer. Som en diterpenalkaloidforbindelse med anti-sygdomsaktivitet har den en ny og kompleks kemisk struktur, omfattende og betydelig biologisk aktivitet, en ny og unik virkningsmekanisme og knappe naturressourcer. I den sidste del af det 20. århundrede blev det foretrukket blandt molekylærbiologer, farmakologer, kemikere og botanikere. Det er en af de verdensberømte anti-sygdomsstjerner og forskningsfokus.
Hvilke planter har Paclitaxel
PTX er en naturlig sekundær metabolit, der er isoleret og oprenset fra barken fra den gymnospermplante taks. Det blev oprindeligt udvundet fra taksens bark, grene og blade. Det er klinisk bevist at have gode anti-sygdomseffekter, især mod sygdom. Det påvirker bemærkelsesværdigt ovarie-, livmoder- og brystsygdomme med højere forekomst. PTX har for nylig været det mest populære lægemiddel mod sygdom på det internationale marked og anses for at være et af de mest effektive lægemidler i de næste 20 år.
I de senere år er jordens befolkning og sygdomsforekomst steget eksplosivt, og efterspørgslen efter det er også steget markant. Den PTX, der kræves til klinisk og videnskabelig forskning, udvindes direkte fra taks. Da it-indholdet i planter er relativt lavt (det er kun 0.069 procent i barken af Taxus brevifolia, som er anerkendt for at have det højeste indhold), omkring 13,6 kg af træet. Det kræver 1 g PTX at behandle en patient med ovariesygdom, som kræver 3-12 takstræer over et århundrede gamle.
Hvordan opnås Paclitaxel
(1) Semisyntese af paclitaxel
I 1980 fik videnskabsmænd fra Frankrig et gennembrud i ekstrakterne af europæiske taks (Taxus baccata) grene, blade og frugter. Han og hans kolleger fandt ud af, at ekstraktionen indeholdt en forbindelse med et PTX-skelet, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). Strukturen af denne forbindelse er meget lig den, med kun den del, der er markeret med rødt en smule anderledes. Endnu vigtigere er, at europæisk taks er et stedsegrønt træ med lavvandede plantnings- og administrationsomkostninger, og høst af grene og blade vil ikke påvirke væksten eller forårsage skade på det økologiske miljø, hvilket gør det muligt at opnå en stor mængde 10-DAB bæredygtigt og stabilt blive muligt.
(2) Biosyntese af paclitaxel
Biosyntetisering af PTX ved at dyrke taksbarkceller er en grøn og bæredygtig produktionsmetode, der ikke forbruger naturlige taksressourcer eller er afhængig af jorddyrkning.
(3) Total syntese af paclitaxel
Organiske syntetiske kemikere er begyndt at undersøge den fuldstændige syntese af PTX, efter at strukturen af PTX blev offentliggjort, især efter at antilæsionsaktivitetsmekanismen blev klarlagt, og råmaterialerne til den var knappe og ude af stand til at opfylde forsknings- og udviklingsbehovene. Den totale syntese af PTX blev gennemført fra bunden i laboratoriet gennem kunstige syntesemetoder, startende fra enkle, let tilgængelige og billige råmaterialer, i håb om at give et potentielt alternativ til store mængder af det.
Fra et strukturelt synspunkt har de samlede synteseudfordringer i det mindst følgende to aspekter:
For det første hvordan man konstruerer et unikt broformet ringsystem indeholdende en brohoveddobbeltbinding (anti-Bredt olefin);
For det andet, når man konstruerer et fire-rings skelet med høj spænding i 6/8/6/4, hvordan man selektivt kan skabe 11 stereokemiske centre (hvoraf 3 er kvaternære carbon chirale centre) og 8 stereokemiske centre på ringen - oxygenfunktionel gruppe.
Paclitaxel Anvendelser
PTX er en kemoterapimedicin, der bruges til behandling af forskellige typer sygdomme. Her er nogle af de almindelige anvendelser af paclitaxel:
Brystsygdom: PTX er almindeligt anvendt til behandling af brystsygdom. Det kan kombineres med andre kemoterapilægemidler eller som en enkeltstofterapi. PTX kan administreres før kirurgi (neoadjuverende terapi) for at skrumpe tumorer eller efter kirurgi (adjuverende terapi) for at forhindre tilbagefald af syge celler. Det kan også bruges ved fremskreden eller metastatisk brystsygdom.
Lungesygdom: PTX bruges til behandling af ikke-småcellet lungesygdom (NSCLC), kombineret med andre kemoterapimidler og som en enkeltstofterapi. Det kan bruges i både tidlige og avancerede stadier af NSCLC.
Ovariesygdom: PTX bruges ofte sammen med et andet kemoterapilægemiddel kaldet carboplatin til behandling af ovariesygdom. Det kan gives efter operation (adjuverende terapi) eller i fremskredne eller tilbagevendende tilfælde.
Bugspytkirtelsygdom: PTX, kombineret med andre kemoterapeutiske lægemidler, bruges nogle gange til at behandle bugspytkirtelsygdom. Det kan bruges til både lokalt fremskreden og metastatisk bugspytkirtelsygdom.
Andre sygdomme: PTX bruges også til at behandle forskellige tilstande, herunder livmoder-, cervikal-, prostata-, mave- og hoved- og nakkesygdomme. Afhængigt af den specifikke sygdomstype og -stadie kan det bruges som et enkelt middel eller i kombination med andre kemoterapilægemidler.
FAQ
Paclitaxel er et anti-mikrotubulus kemoterapilægemiddel, der kan bruges klinisk sammen med forskellige medikamenter. Følgende er nogle punkter at bemærke, når du bruger det i kombination.
1. Når det bruges i kombination med en platinforbindelse, skal det bruges først. Ellers vil patienten sandsynligvis lide af alvorlige knoglemarvssuppressionssymptomer.
2. Kendte substrater, inducere eller hæmmere af det og CYP2C8 og CYP3A4 (såsom rifampicin, carbamazepin, phenytoin, efavirenz og nevirapin) bør bruges med forsigtighed, fordi de kan ændre lægemidlets terapeutiske virkning eller gøre patienter mere sårbare .
3. Når det kombineres med doxorubicin, kan blodkoncentrationen af doxorubicin øges, hvilket gør patienter mere modtagelige for bivirkninger såsom neutropeni og stomatitis.
Hvis du vil kende paclitaxel-producenten, kan du kontakte Xi'an Sonwu. Klik på mailen, og så får du paclitaxel i høj kvalitet.
E-mail:sales@sonwu.com