Hvilken klasse af kemoterapi er temozolomid
Temozolomid pulverer et oralt nyt alkyleringsmiddel antilæsionslægemiddel med bredspektret antilæsionscellegruppeaktivitet, kan passere blod-hjernebarrieren, har en biotilgængelighed på næsten 100%, kan effektivt behandle nydiagnosticeret og tilbagevendende glioblastomsygdom og anaplastisk astrocytisk sygdom , forlænger patientens overlevelse og har god sikkerhed og tolerabilitet. Temozolomid er ikke et målrettet lægemiddel. Det er et kemoterapilægemiddel, der almindeligvis anvendes til behandling af primære intrakranielle maligne sygdomme, såsom multiform glioblastomsygdom, anaplastisk astrocytisk sygdom, metastatisk melanomsygdom osv. Det er et alkyleringsmiddel kemoterapilægemiddel, der kan ødelægge de syge cellers DNA-kæde og dræbe dem gennem cytotoksicitet. Effektiviteten af det kan påvirkes af aktiviteten af MGMT-genet (O6-methylguanin-DNA-methyltransferase). Høje niveauer af MGMT kan reparere DNA-skader forårsaget af det, hvilket fører til lægemiddelresistens. MGMT-promotor-methyleringsstatus testes normalt for at forudsige behandlingsrespons. Hvis du er interesseret i mellemprodukter, kan du kontakte Xi'an Sonwu, som kan levere råpulver.
Hvad er Temozolomids arbejdsmekanisme
TMZ er et alkyleringsmiddel, der primært anvendes i kemoterapi til behandling af visse hjernesygdomme.
Virkningsmekanisme
Temozolomid er et prodrug, hvilket betyder, at det er inaktivt i den administrerede form og kræver metabolisk aktivering for at være effektivt. Efter administration absorberes det hurtigt og omdannes spontant til det aktive stof MTIC (3-methyl-(triaza-1-yl)imidazol-4-carboxamid) ved fysiologisk pH. MTIC nedbrydes yderligere for at frigive methylgrupper, der alkylerer DNA ved guaninresternes O6- og N7-positioner.
Den primære cytotoksiske læsion forårsaget af det er O6-methylguaninadduktet. Methylering af guanin i O6-positionen resulterer i fejlparring med thymin i stedet for cytosin under DNA-replikation. Denne fejlparring udløser DNA-mismatch reparationssystemet (MMR). MMR forsøger at reparere fejlparringen, men mislykkes gentagne gange, hvilket fører til en cyklus af ineffektiv reparation. Denne proces resulterer i DNA-strengbrud, der udløser cellecyklusstop og i sidste ende apoptose.
Effektiviteten af det kan være begrænset af DNA-reparationsenzymet O6-methylguanin-DNA-methyltransferase (MGMT). MGMT reparerer O6-methylguaninlæsioner ved at fjerne methylgruppen og derved vende skaden forårsaget af temozolomid og forhindre apoptose. I nogle læsioner er promotorregionen af MGMT-genet methyleret, hvilket resulterer i reduceret MGMT-ekspression. Patienter med læsioner med MGMT-promotormethylering er mere tilbøjelige til at reagere på temozolomid, fordi reducerede MGMT-niveauer tillader lægemiddelinduceret DNA-skade at vedvare og inducere celledød.
Hvad gør Temozolomide ved dig
Ansøgninger
Glioblastom
TMZ bruges ofte i kombination med strålebehandling. Denne kombinationsbehandling forbedrer patienternes overlevelsesraten markant. Efter strålebehandling bruges den som vedligeholdelsesbehandling en gang om måneden for at forlænge progressionsfri overlevelse.
Anaplastisk astrocytom
Temozolomid anvendes til behandling af tilbagevendende eller refraktære anaplastiske astrocytomer. For disse patienter giver det en effektiv behandlingsmulighed.
Effekter
Længerevarende overlevelse
Kliniske undersøgelser har vist, at det kombineret med strålebehandling kan forlænge overlevelsen af patienter med nyligt diagnosticeret glioblastom betydeligt. For patienter med anaplastiske astrocytomer er brugen af det også forbundet med forlænget progressionsfri overlevelse.
Lindre symptomer
Temozolomid kan reducere syge cellers volumen og lindre symptomer forårsaget af de syge celler, såsom hovedpine, epilepsi og neurologiske underskud.
Temozolomid Bivirkninger Langsigtede
De vigtigste bivirkninger af dette produkt omfatter kvalme, opkastning, træthed og hæmatologiske reaktioner. Kvalme, opkastning, hovedpine og træthed forekommer hyppigst. Disse bivirkninger er typisk selvbegrænsende og falder inden for NCI standard toksicitetskriterium (CTC) grad 1 eller 2 (mild til moderat). Antiemetika hjælper med at behandle opkastning og kvalme. 10 % og 6 % af patienterne havde svær kvalme og opkastning (CTC grad 3 eller 4). Myelosuppression er en dosisbegrænsende bivirkning, som normalt opstår i den første behandlingscyklus og ikke er kumulativ.
I kliniske forsøg med voksne patienter med tilbagevendende eller progressive gliomer er de mest almindelige bivirkninger gastrointestinal dysfunktion, især kvalme og opkastning; generelt grad 1 eller 2 (mild til moderat), selvbegrænsende eller let kontrolleret af standard antiemetika. Alvorlig kvalme og opkastning forekommer 4% af tiden.
Andre hyppigt rapporterede bivirkninger omfatter træthed, forstoppelse og hovedpine. Anoreksi, diarré, udslæt, feber, svaghed og døsighed blev også rapporteret med en forekomst på 6 % hver. Ikke almindelige bivirkninger, i faldende rækkefølge, er mavesmerter, smerter, svimmelhed, vægttab, utilpashed, dyspnø, alopeci, stivhed, kløe, dyspepsi, smagsforstyrrelser, paræstesier og petekkier.
I løbet af markedsføringsperioden for dette produkt var der sjældne rapporter om opportunistiske infektioner, herunder Pneumocystis carinii lungebetændelse. Sjældne tilfælde af erythema multiforme, toksisk epidermal nekrose, Stevens-Johnsons syndrom og allergiske reaktioner (inklusive anafylaksi) blev rapporteret. Sjældne tilfælde af myelodysplastisk syndrom (MDS) og sekundære maligniteter (inklusive myeloid leukæmi) er blevet rapporteret hos patienter behandlet med dette produkt. Der har været rapporter om pancytopeni, der har ført til aplastisk anæmi, og i nogle tilfælde er der opstået fatale konsekvenser. Tilfælde af levertoksicitet, der er blevet rapporteret, omfatter forhøjede leverenzymer, hyperbilirubinæmi, kolestase og hepatitis.
Ønsker du TMZ-prisen, er du interesseret i Xi'an Sonwu, eller har du andre spørgsmål til produktet, så tøv ikke med at kontakte Xi'an Sonwu.
E-mail:sales@sonwu.com